动动逆贱骨头
肝药酶P450促进药物生物转化苯巴妥苯妥英钠促进西咪丁抑制
Km亲力成反
Tm G+C含量成正
治疗指数安全成正
:median effective dose=半数效量ED50分母
级动力学恒零级动力学恒速(1恒2速)恒:单位时间实际消药量时间递减
血液PH酸碱异性相吸留胞外
尿PH酸碱异性相吸尿排
α收缩β1强心降脂β2舒肌收骨心肌β1支气β2血αM休腺紧(缩瞳降压调痉瞳孔括约肌睫状肌
)
M拮阿托品口干舌燥舒肌扩瞳解毒抗休克扩加心
:1麻醉前药减少呼吸道分泌物2治疗虹膜睫状肌炎3解胃肠绞痛膀胱刺激征4治疗缓慢型心律失常5抗休克6解救机磷中毒
肾腺素:1激动血α12激动心脏β13激动支气β2
巴胺:休克利尿1激动心脏β1 2激动血α1巴胺3舒张肾血巴胺:剂量<10ugmin·kg兴奋β1巴胺受体作强心增加心排出量扩张肾胃肠道血剂量>15ugmin·kg兴奋α受体增加外周血阻力
αβ受体激动药:副肾生处广易引起心失常敏停跳支哮配伍掺麻药类药物巴胺休克肾衰莫等闲麻黄碱麻醉低压治哮喘
α受体激动药:甲肾简单止住出血命保全中毒低血压休克神源类间羟作长远
β激动异丙肾支哮阻滞妙神心衰停跳低休克药更没说类药物巴酚心梗心衰
盐酸甲氧氯普胺胃复安中枢性镇吐催乳排空胃
:胃复安通阻滞巴胺受体作延脑催吐化学感应区具强中枢性镇吐作阻断丘脑巴胺受体抑制泌乳素抑制子兴奋泌乳素分泌催乳作胃肠滑肌效应通胆碱样作促进胃部肠段运动促进胃排空
胆碱酯酶水解乙酰胆碱
机磷中毒表现:MN中枢症状三流(血泪汗)颤(骨骼肌)(瞳孔)
β受体阻断药禁忌症窦缓房阻支哮
:严重心功全窦性心动缓房室传导阻滞支气哮喘美托活性
洋黄:低钾低率预房肥心病窦Ⅱ阻二狭24h心梗非房颤心腔扩
局麻药:Na+通道结合阻断Na+流神动受阻产生局麻作丁卡亲脂表面麻醉
镇静催眠药苯二氮卓:抗焦虑抗惊厥镇静催眠中枢性肌松
:中枢神系统抑制药:脑抑制性递质GABA(谷子γ氨基丁酸)含量中枢中受体(GABA受体氯离子通道复合体)苯二氮卓结合Cl开放频率增加导致超极化抑制性中间神元释放抑制性递质→递质作突触膜受体→突触膜Cl通透性升高→突触膜发生超极化产生抑制性突触电位(IPSP)
负越越抑制西泮目前癫痫持续状态首选药巴娃娃睡觉苯二氮卓类:抗焦虑惊厥镇静催眠中枢性肌肉松弛
抗癫痫药:阻滞Na+通道发作症状分:发作发作精神运动性发作局限性发作苯妥英钠:减少Na+Ca2+流K+外流增加抑制性递质GABA含量苯妥英钠苯妥英钠英列颠肝药酶诱导剂卡英琥丙致畸肝损障
仑丁发作发作害乙琥胺发作首选发作效孕妇禁丙戊酸钠西泮治疗癫痫持续状态首选药硫酸镁口服导泻利胆静脉竞争Ca2+
抗帕金森病药:补充中枢巴抑制中枢胆碱(苯海索安坦)
抗精神失常药:氯丙嗪:氯冬透脑肾排脂肪存阻DAMα精分延脑4底部极区镇吐反肾降压降温口干泌乳禁乳癌癫痫迟发口舌颊动症锥体外系反应:四种情况:帕金森综合征静坐急性肌张力障碍迟发性运动障碍增加剂量减轻(镇静镇吐降温)
镇痛药:啡激动阿片抑制呼吸治疗心源性哮喘针尖样瞳孔(抑制胃肠蠕动兴奋呕吐中枢)抑制催产素子宫节律性收缩延长产程
解热镇痛药:阿司匹林剂量抑制血板血栓素抑制血栓形成剂量抑制血壁PG合成酶促进血栓形成阿司匹林哮喘(PG合成受阻白三烯增)哮喘患者禁乙酰氨基酚抑制中枢PG合成解热镇痛强抗炎抗风湿弱胃影响
钙拮抗药:阻钙流心负性肌力负性频率负性传导舒张血舒张冠脉二氢吡啶类作细胞膜外侧维拉作细胞膜侧肥心室维拉维开硝失闭
高血压:血滑肌细胞钙流增加
肥心:心肌细胞钙流增加
雷诺寒冷血痉
维拉:抑窦房阻
尔:抑窦β阻房阻
硝苯:舒房阻
莫脑氟桂嗪
窦:0Ca2+流3K+外流4Na+流↑K+外流↓
心肌:0Na+1K+外2Ca2+抵消K+外3K+外加速4Na+Ca2+外流K+流
抗心律失常药:
Ⅰ类:钠通道阻滞药ⅠC普罗帕酮心律抑制心肌收缩力
Ⅱ类:β肾腺素受体阻断药普萘洛尔
Ⅲ类:选择性延长复极药物胺碘酮
Ⅳ类:钙拮抗药维拉帕米
ⅠB类利卡心室心房效
:抑制Na+流促进K+外流2传导速度:胞外高K+时传导↓胞外低K+时传导↑普萘洛尔:阻断β1兴奋M胺碘酮:延长APD动作电位时间ERP效应期阻滞Na+Ca2+K+通道定αβ受体阻断作维拉帕米:房室结折返引起阵发性室性心动速房颤房扑患者减少心室率
胺碘酮扩冠降压抗心律失常
:心血作:1扩张冠脉血改善心肌缺血:胺碘酮明显抗心肌缺血作强烈适冠心病伴发心律失常治疗机制理2增加心输出量:胺碘酮洋黄够治疗心衰合心律失常药物3降低血压作:脂溶性药物口服药降压作4抗甲状腺素作心脏电生理:止作强广谱抗心律失常药口服静脉截然两种药1广泛阻断钾通道2轻度阻断钠通道利3阻断L型钙通道负性肌力4非竞争性抑制αβ受体:部分抑制受体β受体阻止心肌细胞信息传递停药反跳β阻合降低律性减慢传导延长应期静脉注射胺碘酮:1负性肌力作2降低外周血阻力3药初Ⅲ类抗心律失常药物作
治疗充血性心力衰竭药物充血性心衰:强心利尿转换β阻
:强心苷类钙拮:负性肌力负性频率负性传导舒张血舒张冠脉高辛:正性肌力负性频率负性传导钙拮动作电位调节传导β阻受体神
:伴房颤心室率快CHF强心苷佳适应证产生良症治疗高血压瓣膜病先天性心脏病致低排出量CHF疗效良缺氧量障碍心肌外机械素致CHF效果差高辛:正性肌力负性频率负性传导1充血性心力衰竭(CHF)2心律失常:房颤房扑阵发性室性心动速强心机理:Na+K+ATP酶结合抑制活性间接影响Na+Ca2+交换导致继发性细胞高Ca2+心肌收缩增强血紧张素转换酶抑制剂ACEI:抑制醛固酮甲释放抑制心血重构舒张血增加缓激肽降压治疗心肥心梗心衰高血压
ACEI:抑制心肌血肥厚增生:心肌血重构肥厚心力衰竭发病危险子ACEI卡托普利血扩张血压降作机制:①抑制组织中血紧张素转换酶(ACE)减少心肌血等组织血紧张素Ⅱ(AT Ⅱ)生成发挥降压作②减少缓激肽降解ACE水解缓激肽酶ACE抑制药抑制ACE缓激肽水解减少局部缓激肽浓度增高增强舒张血作血压降③抑制交感神末梢释放甲肾腺素血舒张血压降ATⅡ引起甲肾腺素释放④减少醛固酮分泌血紧张素受体拮抗剂ARB影响缓激肽
第十八单元 抗心绞痛药硝酸甘油+普萘洛尔互补作二者唯协降压普萘洛尔冠脉β2心率β1降钙拮解冠脉痉挛
:
硝酸甘油:释放氧化氮(NO)松弛血滑肌扩张全身静脉动脉β肾腺素受体阻断药:心绞痛时交感神活性增高心肌氧耗量明显增加钙拮抗药:阻滞血滑肌心肌细胞通道抑制Ca2+流冠状动脉痉挛变异型心绞痛效
第十九单元 抗动脉粥样硬化药:HMGCoA原酶抑制药横纹肌溶解肌痛力肌酸磷酸激酶(CPK)升高考希胺7α羟化酶胆固醇胆汁酸转化限速酶影响胆固醇吸收汀HMGCOA原酶抑制剂抑制胆固醇合成普罗布考抗氧化保护动脉皮硫酸糖肝素肝素种酸性粘糖肥细胞嗜碱性粒细胞产生
(汀抑制胆固醇合成考抑制胆汁酸吸收普罗抗氧化硫酸糖保护皮)原胆固醇合成酮体Ⅱa胆固醇低Ⅱb甘油极低α高β低逆转胆
第二十单元 抗高血压药:
利尿药:早期:排钠利尿降低胞外液血容量期:1排Na+降低动脉壁细胞Na+含量通Na+Ca2+交换机制降低胞Ca2+2减少细胞Na+降低血缩血物质反应性β受体阻断药(普萘洛尔):阻断心脏β1受体抑制肾素分泌降低外周交感神活性血紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(卡托普利):抑制组织中血紧张素转换酶(ACE)减少缓激肽(扩)降解(ACEI增加缓激肽水)抗交感神减少醛固酮分泌高钾刺激性干咳氯沙坦血紧张素Ⅱ(AT Ⅱ)受体拮抗药钙拮抗药:阻滞Ca2+细胞外钙通道进入细胞心肌血等滑肌细胞Ca2+含量降低良反应:外周水肿维拉便秘
第二十单元 利尿剂脱水药:肾:降支吸收水升支吸收Na+吸收水远曲集合分泌K+糖盐排酸保碱K+Na+H+Na+存竞争导致高钾代酸利尿药噻嗪类远曲端排钾螺酯类远曲远端保钾
:高效高尿酸中效尿崩低钾高糖(生长素甲状腺激素糖皮质激素分引起高糖)低效高钾(抗醛固酮作抑制Na+K+交换减少Na+吸收K+分泌)曲(胞H+形成降碳酸感酶抑制剂乙酰唑胺)→髓袢升枝粗段髓质皮质部(抑制K+Na+2Cl转运系统呋塞米)→髓袢升枝粗段皮质部(远曲开始部位抑制NaCl吸收噻嗪类)→远曲集合(竞争Ald受体阻Na通道抑制NaCl吸收螺酯安体舒通抗醛固酮肾腺)
甘露醇高渗性脱水收缩血增加脑血流灌注清氧基降低血液粘滞性速尿利尿性脱水抑制脑脊液生成
第二十二单元 作血液造血器官药物:肝 素:增强抗凝血酶Ⅲ凝血子灭活作体外抗凝血香豆素类抗凝血药:维生素K拮抗剂抗血板药(阿司匹林):抑制血板中环加氧酶减少血栓素A2(TXA2)合成纤维蛋白溶解药(链激酶):活性纤溶酶原变活性纤溶酶溶解纤维蛋白促凝血药(维生素K):维生素K1:低凝血酶原血症脏滑肌绞痛明显效果新生早产致溶血高铁血红蛋白血症抗贫血药:()铁剂床应:治疗缺铁性贫血(二)叶酸类药理作1巨幼红细胞性贫血2纠正维生素B12缺乏致恶性贫血(三)维生素B12药理作1促进四氢叶酸循环利维生素B12缺乏会引起叶酸缺乏症状2B12缺乏导致神髓鞘脂质合成异常出现神症状血容量扩充剂(右旋糖酐):低血容量性休克低分子右旋糖酐DIC
第二十三单元 组胺受体阻断药:H1受体阻断药:变态反应性疾病H2受体阻断药:抑制组胺引起胃酸分泌
第二十四单元 作呼吸系统药物:沙丁胺醇药理作:选择性激动β2受体茶碱药理作氨茶碱磷酸二酯酶抑制剂具扩张血正性肌力作
:松弛滑肌兴奋中枢心脏色甘酸钠:预防I型变态反应致哮喘抑制肥细胞种刺激引起脱颗粒作
第二十五单元 作消化系统药物:奥美拉唑:浓集胃壁细胞转变活性次磺酰胺衍生物H+K+ATP酶(H+泵)巯基结合抑制H+泵功
第二十六单元 肾腺皮质激素类药物:糖皮质激素药理作禁忌症:重精神病显性糖尿病骨质疏松妊娠第期重度高血压未控制严重感染青光眼严重低钾血症皮质醇增症
:抗炎抗休克免疫抑制肾腺糖皮质激素生理作:A物质代谢影响:促进糖异生减少糖利升高血糖促进肝外组织蛋白质分解抑制合成促进脂肪分解B水盐代谢轻度保钠排钾作促进水排泄C血细胞影响:血中红细胞中性粒细胞血板数量增加淋巴细胞嗜酸性粒细胞数量减少D心血系统影响:增加血滑肌茶酚胺敏感性增强心肌收缩力降低毛细血通透性维持血容量E骨肠肺影响:增加胃酸胃蛋白酶原分泌促进胎肺泡发育肺泡表面活性物质合成增加钙磷排泄导致骨质疏松F神系统:提高中枢神系统兴奋性G参机体应激反应治疗急性淋巴细胞白血病生障碍性贫血粒细胞减少症血板减少症敏性紫癜(敏急淋粒少板少障)
第二十七单元 甲状腺素抗甲状腺素药糖磺双胍甲硫咪唑
:硫脲类:抑制甲状腺氧化物酶中介酪氨酸碘化偶联抑制T3T4合成粒细胞缺乏症硫脲氯氮粒缺
第二十八单元 胰岛素口服降血糖药:胰岛素促进合成抑制分解
:抑制糖原分解异生降低血糖减少酮体生成促进蛋白质合成磺酰脲类:促进胰岛素释放胰岛功尚存非胰岛素赖型糖尿病氯磺丙脲促进抗利尿激素分泌治疗尿崩症双胍类双胍肥胖产生乳酸α葡萄糖苷酶抑制剂餐高血糖
:降低食物吸收糖原异生促进组织摄取葡萄糖二甲双胍肥胖苯乙双胍乳酸血症
第二十九单元 β酰胺类抗生素:
青霉素类:
青霉素G:G-杆菌效氨苄西林:G-较强阿莫西林(羟氨苄青霉素)G-更强溶菌酶:切断聚糖支架β14糖苷键抑制细菌细胞壁合成青霉素:切断四肽侧链五肽交联桥间连接抑制细菌细胞壁合成
头孢菌素类:
代:革阴弱G-菌β酰胺酶破坏二代:G-强革阳弱β酰胺酶较稳定三代:G-更强革阳弱β酰胺酶稳定
第三十单元 环酯类林霉素类抗生素:
红霉素红头青革阳红军克林金葡骨髓炎青霉素细胞壁氨基甙类蛋白质磺胺叶酸喹诺酮DNA利福RNA两性通透
:首选军团菌肺炎克林霉素林霉素:骨分布高金葡菌性骨髓炎首选药
第三十单元 氨基苷类抗生素:G-菌高度抗菌作抗菌作机制:阻碍敏感细菌蛋白质合成全程静止期细菌作吸附菌体表面细胞膜缺损通透性增加包物质外漏耳毒性:卡霉素肾毒性:损伤曲皮妥布霉素首选绿脓杆菌效妥布霉素头孢定绿脓强
第三十二单元 四环素类氯霉素类:四环素类:立克次体二重感染:真菌病白色念珠菌引起鹅口疮骨牙生长影响西环素:支原体肾功良肾外感染肾毒性氯霉素四环二重氯伤骨伤寒氯氨喹
:治疗伤寒副伤寒首选药透血脑屏障抑制骨髓
第三十三单元 工合成抗菌药:喹诺酮类药物:选择性抑制细菌DNA螺旋酶阻碍DNA复制致细菌死亡G菌抗菌活性高耐药绿脓杆菌耐药金葡菌等良效急慢性骨髓炎化脓性关节炎首选药物磺胺类药:通干扰细菌叶酸代谢抑制细菌生长繁殖抑制二氢叶酸合成酶磺胺类抑制二氢叶酸原酶甲氧苄啶合成磺胺酮体原胆固醇甲氧苄啶
(抗疟药乙胺嘧啶抗癌药甲氨蝶呤)
四环素牙喹诺酮软骨氯霉素骨髓
第三十四单元 抗真菌药抗病毒药:唑抗真菌药类:细胞膜麦角固醇合成细胞膜通透性改变氟康唑:念珠菌隐球菌病抗病毒药:利巴韦林(病毒唑)抗DNA病毒抗RNA病毒
第三十五单元 抗结核病药乙视链听雷神
:异吡利异烟肼(INH雷米封)结核杆菌高度选择性周围神炎(维生素B6缺乏)利福(RFP)选择性抑制RNA聚合酶阻止mRNA合成特异性抑制细菌赖DNARNA聚酶致畸耐药金葡乙胺丁醇:细胞外结核杆菌选择性杀菌作视神炎链霉素:氨基糖苷类(链霉素红霉素抑制蛋白合成)
第三十六单元 抗疟药 控制症状药物氯喹(阿米巴肝脓肿)青蒿素控制复发传播药物:伯氨喹病性防治药物:乙胺嘧啶(叶酸缺乏巨幼红)
第三十七单元 抗恶性肿瘤药
抗肿瘤药分类抗代谢核酸甲叶M环CDDNA:环烷氮膀胱抗生素心毒铂肾毒蛋白长春神
()干扰核酸合成(抗代谢核酸)
1阻止嘧啶核苷酸形成:氟尿嘧啶(5FU)核苷酸S期
2阻止嘌呤核苷酸形成:巯嘌呤(6MP)
3抑制二氢叶酸原酶:甲氨蝶呤(MTX)
4抑制DNA聚酶:阿糖胞苷
5抑制核苷酸原酶:羟基脲
(二)破坏DNA结构功:烷化剂:环磷酰胺(CTX出血性膀胱炎体外活性)抗生素类:丝裂霉素心毒性铂肾毒性(抗生素类单独)
(三)嵌入DNA干扰转录程阻止RNA合成:放线菌素阿霉素柔红霉素
(四)干扰蛋白质合成
1干扰纺锤体形成(长春碱类M期)2干扰核蛋白体功3干扰氨基酸供应
(五)影响激素水(莫西芬)
二常抗肿瘤药物:环磷酰胺:1恶性淋巴瘤疗效显著氟尿嘧啶:1消化道癌乳腺癌
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