题目 药物控缓释剂型研究进展
摘
年国外研制成缓释控释制剂片剂胶囊剂微球剂滴眼剂注射植入剂等目前缓释控释制剂技术发展迅速研制开发广阔市场床前景文药物控缓释剂型研究进展进行探究文章首先剂型进行概述次释药类型进行全面分析次种类进行述指出国外缓释控释制剂发展趋势研究员提供定参考
关键词 缓释制剂控释制剂研究进展
目录
摘 I
目录 I
引言 1
第1章 剂型 2
11 片剂 2
12 胶囊剂 3
13微球 4
14膜剂 4
15眼制剂 4
第2章 释药类型 6
21定时释放技术 6
22定位释放技术 6
23 定速释放技术 6
第3章 种类 7
31骨架缓释控释制剂 7
32薄膜包衣缓释控释制剂 7
33渗透泵型缓控释制剂 7
第4章国外缓释控释制剂发展趋势 8
41国缓释控释制剂发展趋势 8
42国外缓释控释制剂发展趋势 8
结语 9
参考文献 10
致谢 11
引言
应缓释控释技术获长作药物剂型研究实践已40余年历史具药次数少峰谷血药浓度波动胃肠道刺激轻疗效持久安全等优点越越受床重视年缓释控释技术发展迅速广药学工作者结合床研制种缓释控释制剂文年研究进展作概述供广药学工作者参考
第1章 剂型
输入缓释控释剂型分片剂胶囊剂膜剂注射植入剂眼制剂微球微丸等
11 片剂
苑振亭[[] 苑振亭王晓文赵中华等氢溴酸右美沙芬缓释片制备释放度研究中国医院药学杂志199919(10)598
]等羟丙基甲基纤维素(HPMC)乙基纤维素(EC)乳糖(Lactose)辅料采均匀设计方法优化处方研制成氢溴酸右美沙芬(DMB)凝胶骨架片研究制片压力释药介质pH值稀释剂性质辅料粘度量等素DMB缓释片释药特性影响结果处方优化研制出DMB缓释片8h体外释药90左右释药曲线符合Higuchi动力学模型时间释放参数分t0528ht09802h
梁桂媛[[] 芬梅冯超英蔡长春等新型托泊苷胶囊研制释放度研究中国药房199919(3)106
]等加氟药甲壳胺辅料采湿颗粒法制备加氟缓释片01mol·L1盐酸溶液作溶解介质采转篮法测定加氟缓释片释药情况酸性溶液中释药持续达12h市场售加氟片相具显著缓释效果处方加氟500g甲壳胺1000gα乳糖500g硬脂酸镁20g制成2000片
易木[[] 崔民鲁云兰利福白蛋白微球研制中国医院药学杂志199919(3)131
]等采固体分散法制备硝苯固体分散加入阻滞剂制缓释片5乙醇释放介质50r·min1桨法测定释放度HPLC法测定犬口服缓释片血药浓度结果硝苯缓释片品拜心通3012h累计释药分683641犬口服硝苯缓释片维持效血药浓度达12h采固体分散加阻滞剂方法制缓释片具明显缓释效果处方硝苯30g聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)30g十八酸12g滑石粉适量
施文等乙酰氨基粉淀粉微晶纤维素羟丙基甲基纤维素硬脂酸镁等制成乙酰氨基酚缓释片通测定颗粒压性片剂释放度评价确定制备工艺实验证明分层制粒较理想制备工艺采该工艺制样品体外释放度体生物利度美国麦克尼尔公司进口乙酰氨基酚控释片基致达国外品种技术求
杨正选茶碱作模型药物研制茶碱双层脉控释片包括两部分外部具疏水亲水性高分子材料混合组成具定时滞干衣层二含高效崩解剂原料药片心片心茶碱100mg乳糖78mg羧甲基淀粉钠20mg聚氧乙烯二醇(PEG)60002mg外层十八醇135mg海藻酸钠78mg卡波姆63mg微晶纤维素24mg微粉硅胶适量脉式控释片优点根病发病节律提前服药预防发病药物良反应易产生耐受性病治疗应性提高
朱兆恩研制尼群控释片方法适量单硬脂酸甘油酯蜂蜡加热条件氯仿融化含定量药物丸融化蜡质溶液包厚度衣层成微丸计算量原药粉加稀释剂(速释部分)厚度微丸(缓释部分)加片剂辅料充分混匀2号筛压片片含尼群10mg种采级火箭式原理制备控释片具良控释作T50T80分普通片10倍左右形状参数相差提示药物进入体速释部分迅速溶解吸收达效血药浓度控释部分逐级释放药物作衡持久
张丽霞等研制盐酸阿夫唑嗪缓释片方法选正交设计优选速释层处方缓释层溶出百分率考察指标统计学分析确定片速释层含药1mg乳糖35mg羟甲基淀粉钠1mg淀粉8mg缓释层含药4mg羟丙基药学实践杂志2002年第20卷第3期155甲基纤维素50mg甲基纤维素70mg制备缓释片处方合理工艺简便质量体外溶出明显慢普通片达缓释目刘祖雄等[8]研制壳聚糖恶丙嗪缓释片制定质量标准考察体外释药性采紫外分光光度法测定药恶丙嗪含量均回收率9979RSD038处方恶丙嗪500g壳聚糖1000g乳糖500g硬脂酸镁20g制成1000片制缓释片药胃易破坏延长药物消化道释放时间减少药次数药物胃粘膜刺激性血药浓度衡提高药物生物利度
12 胶囊剂
芬梅等壳聚糖海藻酸钠载体采复凝聚法制备托泊苷微囊型颗粒然装入普通胶囊壳转篮法测定释放度通改变制粒时壳聚糖浓度考察壳聚糖托泊苷释度影响结果释放度曲线原料相制备托泊苷胶囊释放度明显增加着制粒时壳聚糖浓度增(05~15范围)托泊苷释放度增加明显夏运岳等制备双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊种理想缓释胶囊延缓释放时间减少良反应发生制备方法羧甲基纤维素钠硬脂酸碳酸氢钠等辅料粉碎5号筛双氯芬酸钠混合均匀装入空胶囊壳枚胶囊含双氯芬酸钠200mg胶囊放入60℃恒温加热器中热处理10min取出然冷室温杨祥等采薄膜包衣制成阿西美辛控释微丸微丸制成含阿西美辛30mg胶囊考察体外药物释放度达8h具良控释效果
13微球
鲍家科等采乳化热固化法制备盐酸乙胺丁醇微球种较理想肺靶药缓释制剂制备方法取蓖麻油50ml作油相称取盐酸乙胺丁醇适量溶解20血白蛋白溶液2ml搅拌缓缓加入油相中乳化10min初乳取蓖麻油适量液体石蜡浴中加热100℃搅拌缓缓加入初乳继续保温固化60min冷室温倾油相乙醚洗涤数次挥乙醚类白色粉末状物
崔民等选戊二醛交联剂采聚合物分散法制备利福白蛋白微球微球粒径范围10~30μm体外释放实验结果显示利福微球体外释放符合Higuchi方程具明显缓释作
14膜剂
鄢海燕等保护膜药物膜制备复方硝唑单缓释药膜通双室恒温卡口渗透池研究药膜药膜透粘膜药物释放情况结果表明药膜良单释放单透粘膜释放药物特性药物透粘膜量时间延长增加5min60min透粘膜释放药品累积百分率分(1529±577)(6725±296)处方保护膜PVA8g甘油10g水100ml药物膜阿拉伯树胶粉20g硝唑05g碳酸氨钠05g丁卡001g牛黄消炎片1g氮酮05ml甘油5g水50ml
周燕妮硝唑05gPVA1750:PVA124:CMCNa1:1:2适量甘油2ml尼泊金乙酯01g蒸馏水加50ml制成牙硝唑缓释药膜该药膜具局部定释药作提高延长局部药浓度时间置牙周袋缓慢释放长时间维持效浓度减少诊次数方便患者降低医疗费
15眼制剂
张萍硝酸毛果芸香碱10g氯化钠68g尼泊金乙酸03gPVP40g注射水加1000ml制成硝酸毛果芸香碱缓释滴眼液动物实验床观察证明该制剂性质稳定刺激性眼缓慢释放药物维持时间达12h疗效高减少患者药次数极方便患者药显著提高患者性深受医师患者欢迎朱兴年[17]氧氟沙星03g氯化钠08gPVA048614g羟苯乙酯30mg稀HCl适量注射水加100ml制成长效氧氟沙星滴眼液增加药物眼接触面积时间减少药次数药物眼刺激性
剂型分析出年缓释控释技术发展迅速缓释控释制剂研究开发利充分满足床需广患者防病治病提供力保证然理想缓释控释制剂应药物迅速作部位达理想效浓度维持浓度适时间机体部位药物分布药物浓度仅低范围俟治疗目达药物应作部位消述缓释控释制剂求段距离药学技术员努力研制效适缓释控释新剂型制备成高质量制剂现代医药工作者重艰巨务
第2章 释药类型
缓释控释制剂3种释药类型定时定速定位释药缓释控释制剂属定速释放型常技术膜控释骨架控释便实现工业化生产新技术层缓释片包衣缓释片技术次挤出离心制丸工艺药物高分子混溶挤出工艺溶性高分子固体分散技术等[[] 鄢海燕邹纯复方硝唑单缓释药膜研制释放度特性中国药房19989(6)248
]
21定时释放技术
定时释放根生物时间节律特点释放需量药物药物发挥佳疗效定时释放称脉释放针某疾病容易特定时间发作特点研究服药特定时间释药制剂[[] 张萍王延俊吴正中等硝酸毛果芸香碱缓释滴眼液研制床应中国房199910(3)118
]
22定位释放技术
定位释放增加局部治疗作增加特定吸收部位药物吸收[[] 梁希月杨红李仁秋卡波普基质牙周炎缓释凝胶研制质量控制中国药房199910(5)210
]胃滞留系统胃漂浮系统胃膨胀系统生物黏附系统肠定位系统(肠溶制剂)避免药物胃降解胃刺激提高药物疗效
23 定速释放技术
指制剂定速率体释放药物基符合零级释放动力学规律定速释放减少血药浓度波动增加病药应性助改变片剂形状控制药物释放迭层扩散骨架片双凹形带孔包衣片环形骨架片等
第3章 种类
缓释控释制剂种类繁制剂工艺分种
31骨架缓释控释制剂
骨架缓释控释制剂目前床应较缓控释制剂采骨架材料分溶性骨架缓释片蜡质骨架缓释片亲水性凝胶骨架缓释片混合材料骨架缓释片等释药骨架材料采工艺制成骨架片采释药基质提高制剂生物利度延长疗效
32薄膜包衣缓释控释制剂
片芯丸表面包制层适宜衣层定条件溶解部分溶解释放药物达缓释控释作原理属扩散释放源基膜腔渗透压者药物分子聚合物中溶出扩散行包衣缓释控释制剂口服缓释控释制剂中广泛应类型国外膜腔开发缓控释制剂约40~50采膜控技术
33渗透泵型缓控释制剂
利渗透压原理制成口服制剂膜腔研究开发口服渗透泵型缓控释制剂单室室渗透泵制剂片型普通片相固体药物赋型剂压制成片芯外包层透水溶性聚物薄膜衣膜激光孔胃肠道中衣膜选择性水透入溶解药物药片渗透压高外部胃肠液药物溶液孔中释放出
第4章国外缓释控释制剂发展趋势
41国缓释控释制剂发展趋势
国制剂研究长期滞传统制剂低水重复制剂较缓释控释制剂较少国年应加缓释控释技术开发力度力争年品种中传统制剂改造成缓释控释制剂加强靶制剂研究增加高效药物制剂新品种加强复方缓释控释制剂液体缓释控释制剂研究开发步伐
42国外缓释控释制剂发展趋势
制剂品种方面国外缓释控释制剂已单处方复方缓控释制剂发展凝胶型注射型缓控释制剂逐渐成热点新技术新材料断出现计算机仿真模拟技术量缓控释制剂处方优化设计中释药系统方面定速释放定时释放定位释放技术日臻完善靶制剂透皮制剂释药系统研究进展迅速总说缓释控释制剂发展较快种剂型优点明确药方便成研究开发热点国制剂水相落缓释控释制剂研究开发工作重道远目前国市缓控释制剂品种较少质量稳定床求尚段距离药学技术员努力
结语
缓释药物指通适方法够延缓药物体释放分布吸收排泄整程够延长药物效果类制剂般制剂相较毒副作较服简单方便 般制剂需日次服缓释制剂通常日需服 1 2 次缓释制剂药效般制剂作缓慢避免频繁药出现血药浓度忽高忽低情况控释制剂释放性药剂进行具体分析助控释衣膜实现系统性工作作实现涉药物定时定量迅速性外释放药物时恒定血糖浓度更发挥治疗效果常硝酸甘油片防止心绞痛药物次采舌含化(剂量 1 片)方法服疗效仅维持 30 分钟左右现采控释制剂药物 控释贴剂控释贴剂保护层控释膜铝箔等组成药物助渗透压半透膜恒定速度持续释放出通皮肤吸收进入血液中药物治疗浓度够保持稳患者天需服次疗效维持 24 时左右缓释控释药物制剂指药物达体定速度缓慢释放出达血药浓度稳情况更减少药物浓度变化幅度较造成良反应年着领域专业学科迅猛发展药物制剂应研究断发展直接改善患者生活质量身体质量着生活水断提高原制剂已满足药学水求目前床发现缓释控释药物制剂广泛应种药物断制成缓释控释制剂缓释控释制剂化效果体现具备方面原求:见效迅速浓度维持时间合理药物浓度控制低实现治疗效果实现作部位药物刻消失现制剂理想中差距医学工作者努力研究开发限度促进期床治疗工作效果提高
参考文献
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